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    PARP

    PARP是主要用于DNA修复和程序性细胞死亡的细胞进程的蛋白质家族。PARP家族由17名成员组成。它们各自具有完全不同的结构和功能。PARP1,PARP2,VPARP(PARP4),坦科聚合酶-1和-2(PARP-5a或TNKS,和PARP-5b或TNKS2),已确认具有PARP活性。另外还有PARP3,PARP6,TIPARP(或PARP7),PARP8,PARP9,PARP10,PARP11,PARP12,PARP14,PARP15和PARP16。PARP存在于细胞核中。主要作用是检测SSB修复过程中涉及的酶促机制并发信号通知单链DNA断裂(SSB)。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01062 特价 Talazoparib (BMN 673) BMN-673 是一种PARP1/2抑制剂,作用于PARP1IC50为 0.57nM。
    GY01133 特价 MK-4827 tosylate MK-4827 tosylate 是一种有效的PARP1PARP2抑制剂,IC50值分别为 3.8nM 和 2.1nM。
    GY01158 特价 MK-4827 MK-4827 是一种高效的PARP1PARP2抑制剂,IC50分别为 3.8 和 2.1nM。
    GY01247 特价 PJ34 HCl PJ34 hydrochloride 是一种有效的特异的PARPl/2抑制剂,IC50值分别为 110nM 和 86nM。
    GY01702 特价 G007-LK G007-LK是Tankyrase高效选择性抑制剂,对tankyrase1和tankyrase2的体外生化IC50值分别为46nM和25nM,细胞水平IC50为50nM,小鼠模型体内有很好的动力学参数。
    GY01810 特价 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656 是一种有效的,可口服的,选择性的TNKS2抑制剂,IC50值为 6nM,是PARP1PARP2的选择性的 300 多倍。
    GY01854 特价 UPF 1069 UPF 1069是PARP2选择性抑制剂,IC50为0.3 μM,比对PARP1的抑制性高27倍。
    GY02177 特价 E7449 E7449是PARP1和PARP2高效口服活性小分子抑制剂。
    GY03189 特价 PJ34 PJ34 是一种有效的特异性PARPl/2抑制剂,IC50分别为 110nM 和 86nM。
    GY03464 特价 JW 55 JW 55 是一种有效的选择性β-catenin抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2) 发挥作用。
    GY03693 特价 Veliparib 2HCl Veliparib dihydrochloride 是一种有效的PARP1PARP2抑制剂,在无细胞实验中,Ki值分别为 5.2nM 和 2.9nM。
    GY01005 促销 Olaparib (AZD2281) Olaparib 是一种有效的PARP抑制剂,作用于PARP-1PARP-2IC50分别为 5 和 1nM。
    GY01055 Veliparib Veliparib 是一种有效的PARP抑制剂,抑制PARP1PARP2Ki分别为 5.2 和 2.9nM。
    GY01065 Rucaparib (AG-014699) phosphate Rucaparib phosphate 是PARP抑制剂,能够抑制 PARP1,Ki值为 1.4nM。
    GY01439 Iniparib (BSI-201) BSI-201 (Iniparib,NSC-746045)是PARP1抑制剂。
    GY01519 AZD2461 AZD2461是新型PARP抑制剂,能够避免由Pgp介导的olaparib抗性。
    GY01620 INO-1001 INO-1001 是一种有效的PARP抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARP 的IC50值 <,50nM。
    GY01760 A-966492 A-966492 是一种新颖的,有效的PARP1PARP2抑制剂,Ki值为 1nM 和 1.5nM。
    GY02099 MK-4827 HCl MK-4827(Niraparib)盐酸盐是高活性PARP1/PARP2抑制剂,IC50分别为3.8nM/2.1nM,在BRCA-1和BRCA-2突变型肿瘤细胞中具有很好的活性,比对PARP3,V-PARP和Tank1的抑制性高330倍以上。
    GY02243 Talazoparib (BMN 673) 8R, 9S BMN-673 (8R,9S)是BMN-673的(8R,9S)对映体。BMN 673是新型的PARP抑制剂,对PARP1的IC50为0.58nM,对PARG无活性,但对PTEN突变体较敏感。
    GY02327 NMS-P118 NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP-1抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。
    GY02356 K-756 K-756 是一种直接的选择性tankyrase(TNKS) 抑制剂,抑制TNKS1TNKS2的 ADP-核糖基化活性,IC50分别为 31 和 36nM。
    GY02584 Pamiparib Pamiparib 是一个PARP抑制剂,可用于治疗包括实体瘤在内的多种癌症,来自专利 WO 2013097225 A1。
    GY02886 Rucaparib Camsylate Rucaparib是PARP的抑制剂,对PARP1的Ki值为1.4nM。也可结合PARP其他八个结构域。
    GY03115 Rucaparib (AG-014699) Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是PARP抑制剂,对PARP1的Ki为1.4nM,对PARP其余亚型也有亲和性。
    GY03718 MN-64 MN-64 是tankyrases抑制剂,对Wnt信号通路起到抑制作用,IC50值为6nM.
    GY03962 BGP-15 BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。
    GY04651 Benzamide (NSC404988) Benzamide (NSC404988)是一种生物活性化合物。
    GY05053 OUL35 derivative 32 OUL35 derivative 32是单一ADP-核糖基转移酶PARP10/ARTD10的有效选择性抑制剂,IC50为230 nM,在ARTD10诱导的细胞死亡中保护HeLa细胞。
    GY05256 ZYTP1 ZYTP1是一种新型口服PARP抑制剂,可抑制PARP1,PARP2,Tankyrase-1和Tankyrase-2,IC50分别为5.4,0.7,133.3和289.8 nM。
    GY05278 Amelparib hydrochloric hydrate Amelparib hydrochloric hydrate(JPI-289,JPI289)是一种新型强效水溶性PARP-1抑制剂,IC50为18.5 nM,抑制细胞PAR形成,IC50为10.7 nM。
    GY05280 ME0328 ME0328(ME-0328)是ADP-核糖基转移酶ARTD3/PARP3的有效选择性抑制剂,IC50为0.89μM。
    GY05330 Amelparib Amelparib(JPI-289,JPI289)是一种新型强效水溶性PARP-1抑制剂,IC50为18.5nM,抑制细胞PAR形成,IC50为10.7nM。
    GY06937 GeA-69 GeA-69(GeA69)是一种有效的,选择性的,变构的,细胞活性的PARP14 macrodomain 2(MD2)抑制剂,在ITC测定中Kd为0.86uM。
    GY07357 MSC2504877 MSC2504877是一种新型,类似药物的端锚聚合酶抑制剂,可抑制adenomatous polyposis coli (APC) 突变结肠直肠肿瘤细胞。
    GY06998 TNKS-IN-41 TNKS-IN-41是一种高效和选择性的Tankyrase抑制剂,对于TNKS1和TNKS2,pIC50分别为8.5和8.1。


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